| 体外 ADME 服务 |
| 高通量筛选检测 |
详情 |
| 溶解度/渗透性检测： |
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10 μM 至 100 μM 缓冲 |
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MDCK（野生型）、MDCK-II 细胞系 |
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预涂膜 PAMPA 板系统 |
| 代谢稳定性检测： |
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肝细胞或微粒体；种别可选 |
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肝细胞或微粒体；种别可选 |
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种别可选 |
| 抑制检测（酶）： |
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单浓度、P450 可选（多达七个） |
| P450 抑制：可逆性 IC50 |
多浓度、P450 可选（多达 7 个） |
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单浓度、CYP3A |
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CYP3A、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 |
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CYP3A 或 CYP3A4，2D6 和 2C9 鸡尾酒检测 |
| 抑制检测（转运体）： |
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水泡 |
| 反应表型分析： |
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具有 CYP2C9、CYP2D6、CYP3A 抑制物的微粒体 |
| 其他检测： |
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平衡透析 HT 透析或 RED 设备；种别可选 |
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种别可选 |
| 捆绑的第 1 层筛选检测： |
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鸡尾酒法检测人肝微粒体、MDCK、CYP 2C9、2D6、3A |
| 晚期发现到监管阶段检测 |
详情 |
| 代谢稳定性检测： |
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肝细胞和微粒体；种别可选（±ABT 可选） |
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微粒体（肝、肠、肾）；种别可选 (±BSA) |
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肝细胞共培养系统 (HµREL)；种别可选 |
| 抑制检测（酶）： |
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CYP2C9、CYP2D6、CYP3A；联合可逆性和 TDI 抑制模型 |
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确定性 IC50 ，最多 7 次 P450s/8 测定 |
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i |
指定 P450 的确定的 Ki |
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IC50 在 30 分钟预孵育后转变（可逆抑制 IC50 测定的一部分） |
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CYP 1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6 和 3A；kinact/KI 和 CLinact |
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代谢中间物 (MI) 络合物形成，CYP3A4 |
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UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A9、2B7；确定性 IC50 使用人肝微粒体 |
| 诱导检测： |
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24 小时处理后的 CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4 信息 RNA 检测 |
P450 诱导：3 例有相对诱导评分的人肝细胞供体的 mRNA
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CYP3A4、CYP2B6、CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 mRNA，48 或 72 小时处理，使用基础 DDI 建模（± CYP 活性评估） |
| 反应表型分析： |
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估算 CYP 相较于非 CYP 介导的代谢分数 |
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rCYP 组合用以预测 HLM fm,CYP，使用 RAF 和/或化学抑制剂 |
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rCYP 和/或化学抑制剂的组合 |
通过 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢的分数估算
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rCYP 和/或化学抑制剂的组合（酮康唑和 CYP3cide）
人细胞溶质或肝细胞 ± 肼屈嗪（AO 抑制物） |
| 其他检测： |
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血浆、微粒体、HSA、AAG；种别可选；人临床血浆 |
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人 |
| 捆绑 IND 启动检测： |
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体外双脱氧肌苷 （DDI）：CYP 抑制、时间依赖性抑制 (TDI) 和诱导
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HLM 和人肝细胞；检测符合 IND 的监管指南 |
