在药物发现的先导优化阶段进行体外 ADME 筛选,对候选药物的选择产生积极影响,提高了临床试验中的成功概率。由于大多数新的候选药物在临床前和临床研发期间失败,而且药物研发周期的后期可能是一个漫长且昂贵的过程,所以在发现阶段鉴别具有优化 ADME 和药代动力学特性的候选药物的任何手段都将对整个药物发现过程产生重大影响。
Q2 Solutions’ 的高自动化体外 ADME 实验室与世界各地的大中小型制药客户合作,使用内部或客户定制的方案进行大规模 ADME 筛选测定。我们的快速 ADME 测定开发能够同时优化您化学平台的 ADME 特性,以及您的效力和选择性目标,从而使您能够对潜在的候选药物做出重要决策。
为了满足您的临床前 ADME 筛选需求而与我们合作可以实现:
我们经验丰富的科学家提供一系列高通量筛选服务,定期进行符合业界标准的体外 ADME 检测,并且不断开发新的体外检测方法,以解决当前代谢问题,并满足我们客户不断变化的需求。
2019 | |||
第 1 层筛选套件 | 检测申请 | 平均 TAT(天) | 分析样本 |
溶解度:浊度法 | >7,600 | <2 | >91,000 |
渗透性:MDCK 双向 | >5,600 | <4 | >96,000 |
微粒体稳定性:单时间点 | >18,000 | <3 | >103,000 |
微粒体稳定性:内在清除率 | >3,900 | <4 | >27,000 |
内在清除率肝细胞 | >8,500 | <4 | >129,000 |
P450 抑制:可逆单点 | >8,200 | <2 | >16,000 |
P450 抑制:可逆性 IC50 | >700 | <7 | >6,100 |
血液与血浆比 | >950 | <12 | >73,000 |
蛋白结合(血浆、组织、微粒体) | >12,000 | <4 | >202,000 |
启动早期 ADME 筛选显著降低了化合物在临床试验中失败的比例。我们的临床前 ADME 筛选服务帮助客户在临床研发前排除较弱的候选药物,从而帮助他们将资源集中于潜在候选药物上,以便更快和更高效地获得合适的患者。
产能和按时交付对此流程至关重要:
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